Klonatsepaami 0,1 mg/ml oraalisuspensio
US Pharm. 2024;49(5):59-60.
Valmistusmenetelmä: Laske kunkin ainesosan tarvittava määrä valmistettavaa kokonaismäärää varten. Upota tabletit huhmareessa riittävään määrään ORA-Blendiä vähintään 60 minuutin ajaksi. Trituroi tabletit survimella tasaiseksi tahnaksi integroimalla vehikkeliä asteittain, kunnes saavutetaan nestemäinen koostumus. Siirrä nesteseos kalibroituun pulloon. Lisää pieni määrä ORA-Blendiä laastiin huuhtelemaan laasti mahdollisista lääkkeen jäämistä; siirrä sitten saatu laastin sisältö kalibroituun pulloon. Lisää kalibroituun pulloon lisää ORA-sekoitusta, jotta lopputilavuus on 200 ml. Ravista seosta hyvin ja annostele seos sitten ruskeaan pulloon.
Käyttää: Klonatsepaami-oraalisuspensiota on yleisesti käytetty kouristuskohtausten, paniikkikohtausten, ahdistuneisuushäiriöiden ja tahattomien lihasspasmien hoidossa.
Pakkaus: Pakkaa seos tiiviiseen, valonkestävään astiaan.
Merkinnät: Pitää poissa lasten ulottuvilta. Ravista hyvin. Hävitä ____ [ajanjakso] jälkeen.
Vakaus: USP:n oletusarvoinen käyttöpäivämäärä säilöntämättömille vesipitoisille oraalisille nesteille on 14 päivää, kun niitä säilytetään valvotussa huoneenlämpötilassa. 1 Lisäkestävyystutkimusten mukaan tämä ekstemporaalinen oraalisuspensio on kuitenkin stabiili jopa 60 päivää, kun sitä säilytetään 5 °C - 25 °C:ssa. 2
Laadunvalvonta: Paino/tilavuus, pH, ominaispaino, aktiivisen lääkkeen määritys, väri, reologiset ominaisuudet/kaadettavuus, fysikaalinen havainto ja fysikaalinen stabiilisuus (värimuutos, vieraat aineet, kaasun muodostuminen ja homeen kasvu) ovat kaikki esimerkkejä laadunvalvontaarvioinnista. 3
Keskustelu: Klonatsepaamia, joka on bentsodiatsepiini, määrätään erilaisiin tiloihin, mukaan lukien ahdistuneisuus, paniikkihäiriö, kohtaukset ja unettomuus. Klonatsepaami tehostaa gamma-aminovoihapon (GABA) aktiivisuutta. Se on tärkein keskushermoston estävä välittäjäaine, joka vaimentaa tai säätelee monia hermovälityksiä ja hermosoluja. GABA syntetisoidaan aminohappoglutamaatin vuorovaikutuksessa glutamiinihappodekarboksylaasientsyymin kanssa. GABA:lla on kriittinen rooli ahdistuneisuusspektrihäiriöiden patofysiologiassa. Tehostamalla GABA-aktiivisuutta, klonatsepaami vähentää ahdistusta ja edistää rentoutumista samalla, kun se mahdollisesti parantaa unen laatua ja vähentää kohtausten tiheyttä ja voimakkuutta. Yleensä bentsodiatsepiinit vaikuttavat lisäämällä GABA-aktiivisuutta GABA:ssa A reseptori, mikä johtaa rauhoittavaan, hypnoottiseen, ahdistusta lievittävään, kouristuksia estävään ja lihaksia rentouttavaan vaikutukseen. Klonatsepaamin käytön vakavia haittavaikutuksia ovat sekavuus, hallusinaatiot, itsemurha-ajatukset, hengityslama ja kohtausten paheneminen.
Kaupallisesti saatavilla tabletteina vahvuuksina 0,25 mg, 0,5 mg, 1 mg ja 2 mg, klonatsepaami (Klonopin, C viisitoista H 10 ClN 3 O 3 , MW 315.7) on saatavana vaaleankeltaisena kiteisenä jauheena. Klonatsepaami imeytyy nopeasti ja lähes täydellisesti suun kautta annettaessa. Plasman huippupitoisuudet saavutetaan 1–4 tunnin kuluessa ja imeytymisen puoliintumisaika on noin 25 minuuttia. Klonatsepaami liukenee veteen rajoitetusti (<100 mg/l 25 °C:ssa) ja se on bentseeniin liukenematon; lisäksi se osoittaa vähäistä liukoisuutta asetoniin, metanoliin ja kloroformiin. 4.5
ORA-Blend on makeutettu vehikkeli, jota käytetään yleisesti oraalisten valmisteiden valmistuksessa. Tämä ajoneuvo on suunniteltu erityisesti parantamaan oraalisten suspensioiden makua ja vakautta. ORA-Blend koostuu synergistisesta sekoituksesta suspendoivia aineita, joilla on korkea kolloidinen aktiivisuus ja jotka muodostavat geelimäisen matriisin, joka suspendoi tehokkaasti hiukkaset ja minimoi laskeutumisen. Formulaatio puskuroidaan hieman happamaan pH-arvoon, mikä auttaa vähentämään lääkeaineiden oksidatiivista hajoamista. ORA-Blend sisältää myös vaahdonestoaineita, mikä mahdollistaa voimakkaan ravistelun minimaalisella vaahdon muodostuksella, mikä varmistaa lääkkeen oikean hajoamisen suspensiossa. 6
VIITTEET
1. U.S. Pharmacopeia/National Formulary [nykyinen versio]. Rockville, MD: U.S. Pharmacopeial Convention, Inc.; Syyskuu 2022.
2. Allen LV Jr, Erickson MA III. Asetatsolamidin, allopurinolin, atsatiopriinin, klonatsepaamin ja flusytosiinin stabiilisuus ekstemporaalisesti sekoitetuissa oraalisissa nesteissä. Am J Health Syst Pharm . 1996;53:1944-1949.
3. Allen LV Jr. Normaali toimintamenettely oraalisten ja paikallisesti käytettävien nesteiden fyysisen laadun arvioimiseksi. IJPC . 1999;3:146-147.
4. Klonopin (klonatsepaami) tuotetiedot. South San Francisco, CA: Genentech USA, Inc; Lokakuu 2013.
5. PubChem. Yhdisteen yhteenveto: klonatsepaami. https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/Clonazepam. Accessed April 9, 2024.
6. ORA-Blend tuotetiedot. Minneapolis, MN: Padagis LLC; 2022.
Tämän artikkelin sisältö on tarkoitettu vain tiedoksi. Sisältöä ei ole tarkoitettu korvaamaan ammattiapua. Tässä artikkelissa annettuihin tietoihin luottaminen on täysin omalla vastuullasi.
