Indometasiini 2 mg/ml oraalisuspensio
US Pharm. 2023;48(3):59-60.
Valmistusmenetelmä: Laske kunkin ainesosan määrä, joka tarvitaan valmistettavaan kokonaismäärään. Laske oikea kapseleiden määrä, avaa kapselit ja kaada sisältö huhmareeseen. Punnitse sopiva määrä vadelmasiirappia; levitä sitten jauhetta pienellä määrällä siirappia, kunnes muodostuu tasainen tahna. Lisää jäljellä oleva siirappi nesteen muodostamiseksi; siirrä sitten sisältö kalibroituun pulloon. Huuhtele laasti glyseriinillä; lisää sitten lopullinen tilavuus 100 ml:aan glyseriinillä. Ravista voimakkaasti, kunnes jauhe on tasaisesti suspendoitunut.
Käyttää: Indometasiini-oraalisuspensiota on käytetty keskivaikean tai vaikean niveltulehduksen eri muotojen hoitoon.
Pakkaus: Pakkaa tiiviiseen, valonkestävään astiaan. Säilytä valvotussa huoneenlämmössä.
Merkinnät: Pitää poissa lasten ulottuvilta. Säilytä jääkaapissa. Suojaa valolta. Ravista hyvin. Hävitä ____ [ajanjakso] jälkeen.
Vakaus: USP:n oletusarvoinen käyttöpäivämäärä säilöntämättömille vesipitoisille oraalisille nesteille on 14 päivää jääkaapissa säilytettynä. 1
Laadunvalvonta: Laadunvalvonta-arvioinnit sisältävät painon/tilavuuden, pH:n, ominaispainon, aktiivisen lääkkeen määrityksen, värin, reologiset ominaisuudet/kaadettavuuden, fysikaalisen havainnoinnin ja fysikaalisen stabiilisuuden (värimuutos, vieraat aineet, kaasun muodostuminen, homeen kasvu). 2
Keskustelu: Indometasiini, ei-steroidinen tulehduskipulääke (NSAID), jolla on kipua lievittäviä ja antipyreettisiä ominaisuuksia, on tehokas tulehdusvälittäjien prostaglandiinien synteesin estäjä. Indometasiini on hyväksytty keskivaikean tai vaikean nivelrikon, nivelreuman (mukaan lukien akuutit pahenemat), selkärankareuman, akuutin kihdin niveltulehduksen ja akuutin kivuliaan olkapään (bursiitti tai jännetulehdus) hoitoon. Indometasiinin yleisimmät haittavaikutukset ovat huimaus, päänsärky, dyspepsia ja pahoinvointi. 3 Indometasiini on vasta-aiheinen potilaille, joiden tiedetään olevan yliherkkiä indometasiinin aineosille; henkilöt, joilla on ollut astma, urtikaria tai muita allergisia reaktioita tulehduskipulääkkeille; ja ne, joille tehdään sepelvaltimon ohitusleikkaus. Yleisesti ottaen tulehduskipulääkkeiden käyttö lisää vakavien kardiovaskulaaristen tromboottisten tapahtumien ja maha-suolikanavan haittavaikutusten riskiä. 3
Indometasiini (C 19 H 16 ClNO 4 , MW 357,8) on valkoisesta keltaiseen kiteistä jauhetta, joka liukenee vain vähän alkoholiin. Indometasiinin pKa on 4,5 ja se on stabiili neutraalissa tai lievästi happamassa väliaineessa; se kuitenkin hajoaa vahvoissa emäksissä. 3 Huoneenlämmössä indometasiinin puoliintumisaika on noin 200 tuntia puskurissa pH 8,0 ja puoliintumisaika noin 90 minuuttia liuoksissa, joiden pH on 10. Jokainen kapseli sisältää 25 mg indometasiinia. Kunkin indometasiinikapselin inaktiivisia aineosia ovat kolloidinen piidioksidi, FD&C Blue No. 1, FD&C Red No. 3, gelatiini, laktoosi, lesitiini, magnesiumstearaatti ja titaanidioksidi. 3
Vadelmasiirappi USP on makea, viskoosi, sakkaroosipohjainen liuos, joka sisältää 48 % v/v vadelmamehua, alkoholia ja puhdistettua vettä. Sakkaroosi (C 12 H 22 O yksitoista , MW 342,30) on valkoinen, kiteinen jauhe tai väritön, hajuton kide; se on sokeri, joka on peräisin sokeriruo'osta ja muista lähteistä. Se on käytännössä liukenematon kloroformiin ja 1:0,5 liukenee veteen 20 °C:ssa. Sakkaroosilla on korkea stabiilisuusaste huoneenlämpötilassa. Sakkaroosisiirappia (50–67 % w/w sakkaroosia) käytetään tabletin päällystysaineena oraalisissa valmisteissa sekä vehikkelinä oraalisissa nestemäisissä annosmuodoissa. Tässä oraalisuspensiossa siirappi toimii myös aromiaineena. 4
Glyseriini (C 3 H 8 O 3 , MW 92.09) on hajuton, kirkas neste, jonka maku on makea ja joka on 0,6 kertaa makeampaa kuin sakkaroosi. Se liukenee 95-prosenttisesti etanoliin, metanoliin ja veteen, mutta on käytännössä liukenematon bentseeniin, kloroformiin ja öljyihin. Glyseriini on hygroskooppista ja se tulee säilyttää ilmatiiviissä astiassa viileässä ja kuivassa ympäristössä. Se voi kiteytyä, jos sitä säilytetään alhaisissa lämpötiloissa. Glyseriini on antimikrobinen säilöntäaine, pehmentävä, kosteuttava aine, pehmitin, liuotin sekä makeutus- ja tonisoiva aine. Näiden ominaisuuksien sovellukset vaihtelevat riippuen formulaatiosta, jossa glyseriiniä käytetään. Paikallisissa formulaatioissa glyseriini toimii kosteuttavana ja pehmentävänä aineena, koska se imee kosteutta ja pitää pinnat kosteina; oraaliliuoksissa glyseriiniä käytetään antimikrobisena säilöntäaineena ja makeutusaineena. 5
VIITTEET
1. U.S. Pharmacopeia/National Formulary [nykyinen versio]. Rockville, MD: U.S. Pharmacopeial Convention, Inc.; Syyskuu 2022.
2. Allen LV Jr. Normaali toimintamenettely oraalisten ja paikallisesti käytettävien nesteiden fyysisen laadun arvioimiseksi. IJPC . 1999;3:146-147.
3. Indocin (indometasiinikapselit) -tuotetiedot. Philadelphia, PA: Iroko Pharmaceuticals, LLC; Maaliskuu 2019.
4. Sakkaroosi. Julkaisussa: Rowe RC, Sheskey PJ, Owen SC, toim. Farmaseuttisten apuaineiden käsikirja . 5. painos Washington, DC: American Pharmacists Association; 2006:744-747.
5. Glyseriini. Julkaisussa: Rowe RC, Sheskey PJ, Owen SC, toim. Farmaseuttisten apuaineiden käsikirja . 5. painos Washington, DC: American Pharmacists Association; 2006:301-303.
Tämän artikkelin sisältö on tarkoitettu vain tiedoksi. Sisältöä ei ole tarkoitettu korvaamaan ammattiapua. Tässä artikkelissa annettuihin tietoihin luottaminen on täysin omalla vastuullasi.
