Ketoprofeeni 10 % Pluronic Lecithin Organogelissa
US Pharm. 2023;48(8):58-59.
Valmistusmenetelmä: Laske tarvittava määrä kutakin aineosaa valmistettavan transdermaalisen geelin kokonaismäärää varten. Punnitse tai mittaa jokainen ainesosa tarkasti. Yhdistä ketoprofeenijauhe, propyleeniglykoli (PG) ja lesitiini:isopropyylipalmitaattiliuos sopivassa astiassa ja sekoita huolellisesti, kunnes saavutetaan tasainen koostumus. Lisää vähitellen Pluronic F127 30 % -geeliä jatkuvasti sekoittaen tasaisen leviämisen varmistamiseksi. Käytä leikkaussekoitusmenetelmää edistääksesi tasaisuutta koko geelissä. Kun geeli on saavuttanut lopullisen tilavuuden, pakkaa valmiste ilmatiiviiseen astiaan – varo, ettei siihen pääse ilmakuplia – ja merkitse.
Käyttää: Ketoprofeenia on käytetty nivelrikkoon ja nivelreumaan liittyvän kivun ja tulehduksen hoitoon.
Pakkaus: Pakkaa tiiviiseen, valonkestävään astiaan. Säilytä valvotussa huoneenlämmössä.
Merkinnät: Pitää poissa lasten ulottuvilta. Käytä vain ohjeiden mukaan. Vain ulkoiseen käyttöön. (Huomaa: sisällytä tarraan kaikki muut asiaankuuluvat ohjeet tai varoitukset.)
Vakaus: USP:n oletusarvoinen käyttöpäivämäärä transdermaaliselle geelille on enintään 30 päivää. 1
Laadunvalvonta: Paino/tilavuus, pH, ominaispaino (SG), aktiivisen lääkkeen määritys, väri, reologiset ominaisuudet/kaadettavuus, fysikaalinen havainto ja fysikaalinen stabiilius (värimuutos, vieraat aineet, kaasun muodostuminen, homeen kasvu) ovat kaikki esimerkkejä laadunvalvontaarvioista. 2
Keskustelu: Ketoprofeeni (C 16 H 14 O 3 , MW 254.28), ei-steroidinen tulehduskipulääke, jolla on analgeettisia ja antipyreettisiä ominaisuuksia, ja se on tehokas nivelrikkoon ja nivelreumaan liittyvän kivun hoidossa. Ketoprofeeni esiintyy valkoisena tai melkein valkoisena, hajuttomana tai lähes hajuttomana kiteisenä jauheena. Se on käytännössä liukenematon veteen, mutta liukenee vapaasti etanoliin, kloroformiin, asetoniin ja eetteriin, ja sen sulamispiste on ~95°C. Ketoprofeenia on saatavana kapseleina ja pitkitetysti vapauttavina kapseleina. Ketoprofeeni tulee säilyttää ilmatiiviissä astiassa stabiilisuuden säilyttämiseksi. 3
PG (C 3 H 8 O 2 ) on kirkas, väritön, hajuton, viskoosi neste, jolla on makea, glyseriinin kaltainen maku. Se sekoittuu asetonin, kloroformin, 95 % etanolin, glyseriinin ja veden kanssa, ja sen SG on 1,038 g/ml. Se ei sekoitu kiinteiden öljyjen tai kevyen mineraaliöljyn kanssa. PG toimii kosteuttavana aineena paikallisissa valmisteissa, säilöntäaineena liuoksissa ja puolikiinteissä aineissa ja liuottimena tai apuliuottimena aerosoleissa, oraalisissa liuoksissa, parenteraalisissa ja paikallisissa valmisteissa. PG:tä voidaan käyttää aromien ja emulgointiaineiden kuljettamiseen. Se on stabiili ja voidaan sekoittaa muiden liuottimien kanssa. Koska PG on hygroskooppinen, se on säilytettävä ilmatiiviissä säiliössä ja suojattuna valolta. 4.5
Lesitiini (munan lesitiini, soijalesitiini, kasvilesitiini), jota on saatavana puolinesteenä tai jauheena, on mieto tai pähkinämäinen maku ja se on ruskeasta vaaleankeltaiseen. Se ei liukene polaarisiin liuottimiin ja kylmiin kasvi- ja eläinöljyihin, mutta liukenee alifaattisiin ja aromaattisiin hiilivetyihin, mineraaliöljyyn ja rasvahappoihin. Lesitiini on tehokas emulgointiaine, stabilointiaine ja dispergointiaine. Koska lesitiiniä on runsaasti fosfolipidejä, sitä käytetään ihonhoitotuotteiden ja ravintolisien komponenttina, koska se parantaa ihon kosteutta, solukalvorakennetta ja ravinteiden imeytymistä. 6
Isopropyylipalmitaatti (C 19 H 38 O 2 , MW 298,51) on väritön neste, jolla on heikko haju. Se liukenee risiiniöljyyn, puuvillansiemenöljyyn, alkoholiin ja mineraaliöljyyn ja sopii siksi erinomaisesti öljypohjaisiin formulaatioihin. Sen liukenemattomuus veteen, glyseriiniin ja PG:hen tekee isopropyylipalmitaatista ihanteellisen vedettömille tuotteille. Isopropyylipalmitaatti on tehokas pehmittävä aine ja parantaa ihonhoitotuotteiden ja kosmetiikan koostumusta ja aistinvaraista kokemusta; se mahdollistaa myös aktiivisten ainesosien tunkeutumisen syvemmälle ihoon. 7
Poloxamer 407 (Pluronic F127), etyleenioksidin ja propeenioksidin lohkokopolymeeriä, käytetään yleisesti emulgointi-, liukoisuus- ja kostutusaineena. Se esiintyy valkoisina, vahamaisina, vapaasti valuvina rakeina (eli jauheena). Pluronic F127 on hajuton tai sillä on erittäin mieto haju, ja se on mauton. Sen sulamispiste on ~56°C ja se liukenee hyvin veteen, alkoholiin ja isopropyylialkoholiin. 8
VIITTEET
1. U.S. Pharmacopeia/National Formulary [nykyinen versio]. Rockville, MD: U.S. Pharmacopeial Convention, Inc.; Syyskuu 2022.
2. Allen LV Jr. Normaali toimintamenettely oraalisten ja paikallisesti käytettävien nesteiden fyysisen laadun arvioimiseksi. IJPC. 1999;3:146-147.
3. Oruvail Extended-Release (ketoprofeeni pitkävaikutteinen) kapseli, Extended Release Orudis (ketoprofeeni) kapseli tuotetiedot. Philadelphia, PA: Wyeth Pharmaceuticals Inc.; tammikuuta 2007.
4. Brayfield A, toim. Martindale: The Complete Drug Reference. 38. painos Lontoo, Englanti: Pharmaceutical Press; 2014:79-80, 401-107, 1905-1906.
5. Weller PJ. Propyleeniglykoli. Julkaisussa: Rowe RC, Sheskey PJ, Quinn ME, toim. Farmaseuttisten apuaineiden käsikirja. 6. painos Lontoo, Englanti: Pharmaceutical Press; 2009:592-594.
6. Shah HC, Singh KK. Lesitiini. Julkaisussa: Sheskey PJ, Cook WG, Cable CG, toim. Farmaseuttisten apuaineiden käsikirja. 8. painos Lontoo, Englanti: Pharmaceutical Press; 2017:538-541.
7. Quinn ME. Isopropyylipalmitaatti. Julkaisussa: Sheskey PJ, Cook WG, Cable CG, toim. Farmaseuttisten apuaineiden käsikirja. 8. painos Lontoo, Englanti: Pharmaceutical Press; 2017:497-498.
8. Pirjanian A, Alvarez-Nunez F. Poloxamer. Julkaisussa: Sheskey PJ, Cook WG, Cable CG, toim. Farmaseuttisten apuaineiden käsikirja. 8. painos Lontoo, Englanti: Pharmaceutical Press; 2017: 688-693.
Tämän artikkelin sisältö on tarkoitettu vain tiedoksi. Sisältöä ei ole tarkoitettu korvaamaan ammattiapua. Tässä artikkelissa annettuihin tietoihin luottaminen on täysin omalla vastuullasi.
