Otesekonatsoli 30 mg/ml oraalisuspensio
US Pharm. 2022;47(10):58-59.
Valmistusmenetelmä: Laske kunkin ainesosan tarvittava määrä valmistettavaa kokonaismäärää varten. Punnitse tai mittaa jokainen ainesosa tarkasti. Tyhjennä tarvittava määrä kapseleita huhmareeseen ja jauha hienoksi jauheeksi. Lisää muutama ml haluamaasi vehikkeliä ja sekoita tasaiseksi tahnaksi. Lisää geometrisesti riittävästi valittua vehikkeliä lopulliseen tilavuuteen sekoittaen huolellisesti jokaisen lisäyksen jälkeen. Siirrä valmiste nesteen annostelupulloon. Pakkaus ja etiketti.
Käyttää: Tämä valmiste on suun kautta annettava sienilääke potilaille, joilla on vaikeuksia niellä kapseleita.
Pakkaus: Pakkaa tiiviisiin, valoa kestäviin astioihin.
Merkinnät: Pitää poissa lasten ulottuvilta. Hävitä ____ [ajanjakso] jälkeen. Ravista hyvin. Jäähdytä.
Vakaus: USP:n oletusarvoinen käyttöpäivämäärä ei-steriileille oraalisille nesteille on 14 päivää jääkaapissa säilytettynä; jonka pitäisi olla tarkoituksenmukaista tälle valmisteelle, jos käytetään vettä sisältävää vehikkeliä. 1
Laadunvalvonta: Laadunvalvontaarviointi voi sisältää painon/tilavuuden, pH:n, ominaispainon, aktiivisen lääkkeen määrityksen, värin, reologiset ominaisuudet/kaadettavuuden, fysikaalisen havainnoinnin, fysikaalisen stabiilisuuden (värimuutos, vieraat aineet, kaasun muodostuminen, homeen kasvu) ja säilöntäaineen tehokkuuden testin. 23
Keskustelu: Tätä formulaatiota voidaan harkita potilaille, joiden on vaikea niellä vahingoittumattomia kapseleita.
Vivjoa (oteseconazole), uusi lääke, joka hyväksyttiin huhtikuussa 2022, on oraalinen atsoli-sienilääke, joka on saatavana kapselina. Otesekonatsolin kemiallinen nimi on ( R )-2-(2,4-difluorifenyyli)-1,1-difluori-3-(1 H -tetratsol-1-yyli)-1-(5-(4-(2,2,2-trifluorietoksi)fenyyli)pyridin-2-yyli)propan-2-oli tai 2-pyridiinietanoli, a-(2,4- difluorifenyyli)-ββ-difluori-a-(1 H -tetratsol-1-yylimetyyli)-5-(4-(2,2,2-trifluorietoksi)fenyyli)-,(a R )-. Lääkkeen empiirinen kaava on C 23 H 16 F 7 N 5 O kaksi . Otesekonatsolin molekyylipaino on 527,39 g/mol.
Otesekonatsoli esiintyy valkoisena tai luonnonvalkoisena kiteisenä jauheena, joka on käytännössä liukenematon veteen pH-alueella 1–9, mutta liukenee useisiin orgaanisiin liuottimiin. Otesekonatsolin antaminen runsasrasvaisen, runsaskalorisen aterian (800-1000 kaloria; 50 % rasvaa) kanssa lisäsi lääkkeen maksimipitoisuutta ja AUC:tä. 0-72h 45 % ja 36 %, mutta merkittäviä eroja ei havaittu vähärasvaisella ja vähäkalorisella aterialla. 4
Jokainen oraaliseen käyttöön tarkoitettu otesekonatsolikapseli sisältää 150 mg otesekonatsolia ja seuraavia inaktiivisia aineosia: kroskarmelloosinatrium, hydroksipropyyliselluloosa, laktoosi, magnesiumstearaatti, silikoitu mikrokiteinen selluloosa ja natriumlauryylisulfaatti. Kapselin kuori ja painatuksen ainesosat ovat FD&C Blue #1, FD&C Red #3, gelatiini, Opacode SW-9008/SW-9009 ja titaanidioksidi. Kapselit eivät sisällä ainesosia, jotka on valmistettu gluteenia sisältävästä viljasta (vehnä, ohra tai ruis). 4
Tätä valmistetta varten voidaan käyttää useita asianmukaisia virka- ja hyötyajoneuvoja ja ripustusaineita. Näitä voidaan hankkia eri yrityksiltä tai ne voidaan yhdistää. Seuraavassa on osittainen luettelo ajoneuvoista, joita voidaan harkita tässä valmistelussa:
Kirsikkasiirappi NF
Ora-Blend (Perrigo)
Ora-Blend SF (Perrigo)
Ora-Plus (Perrigo)
Ora-Sweet (Perrigo)
Ora-Sweet SF (Perrigo)
Oraalinen sekoitus (Medisca)
Oral Mix, SF (Medisca)
Suun kautta otettava siirappi (Medisca)
Appelsiinisiirappi NF
PCCA Plus (PCCA)
Jousitusrakenteinen ajoneuvo NF
Jousitus Strukturoitu ajoneuvo Sokeriton NF
Ajoneuvo oraaliliuosta varten
Ajoneuvo oraaliliuosta varten, sokeriton
Ajoneuvo oraalisuspensiota varten
Koska aktiivinen lääkeaine on veteen liukenematon ja muut kapselin täyteaineet ovat veteen liukenemattomia, lopullinen valmiste on suspensio. Siksi tarvitaan ajoneuvo, jolla on asianmukaiset jousitusominaisuudet. Lisäksi, jos katkeruus on ongelma, lopulliseen valmisteeseen voidaan lisätä 0,2 % steviaa.
VIITTEET
1. U.S. Pharmacopeia/National Formulary [nykyinen versio]. Rockville, MD: U.S. Pharmacopeial Convention, Inc.; Syyskuu 2022.
2. Allen LV Jr. Yhteenveto steriilien ja ei-steriilien seosvalmisteiden laadunvalvontatestauksista, osa 1: fysikaalinen ja kemiallinen testaus. IJPC . 2019;23(3):211-216.
3. Allen LV Jr. Yhteenveto steriilien ja ei-steriilien seosvalmisteiden laadunvalvontatestauksista, osa 2: mikrobiologinen testaus. IJPC . 2019;23(4):299-303.
4. RxList. Vivjoa. www.rxlist.com/vivjoa-drug.htm. Accessed September 26, 2022.
Tämän artikkelin sisältö on tarkoitettu vain tiedoksi. Sisältöä ei ole tarkoitettu korvaamaan ammattiapua. Tässä artikkelissa annettuihin tietoihin luottaminen on täysin omalla vastuullasi.
