Rifaksimiini 20 mg/ml oraalisuspensio
US Pharm. 2024;49(12):59-60.
Valmistusmenetelmä : Laske kunkin ainesosan määrä, joka tarvitaan lopulliseen tilavuuteen (60 ml). Aseta rifaksimiinitabletit huhmareeseen; hiero sitten survin hienoksi jauheeksi. Lisää pieni määrä (~ 10-15 ml) ORA-Plusia ja sekoita huolellisesti tasaiseksi, homogeeniseksi tahnaksi. Siirrä sisältö kalibroituun pulloon. Lisää jäljellä oleva ORA-Plus vähitellen sekoittaen jatkuvasti tasaisuuden varmistamiseksi. Lisää seuraavaksi ORA-Sweet tai ORA-Sweet SF vähitellen lopulliseen tilavuuteen 60 ml säilyttäen homogeenisuuden ja poistaen mahdolliset kokkareet. Siirrä seos sopivaan annostelusäiliöön ja etikettiin.
Käyttää: Rifaksimiini-oraalisuspensiota käytetään usein maha-suolikanavan (GI) bakteeri-infektioiden hoitoon, jotka tyypillisesti aiheuttavat Escherichia coli , kuten matkustajan ripuli ja ärtyvän suolen oireyhtymä, johon liittyy ripulia (IBS-D).
Pakkaus: Pakkaa tiiviiseen, valonkestävään ruskeaan astiaan. Säilytä valvotussa huoneenlämmössä.
Merkinnät: Pidä poissa lasten ulottuvilta. Ravista hyvin. Hävitä ____ [ajanjakso] jälkeen.
Vakaus: USP:n oletusarvoinen käyttöpäivämäärä säilöntämättömille vesipitoisille oraalisille nesteille on 14 päivää jääkaapissa säilytettynä. 1 Kuitenkin lisäkestävyystutkimusten mukaan tämä ekstemporaalinen oraalisuspensio säilyy stabiilina jopa 60 päivää huoneenlämmössä säilytettynä. 2
Laadunvalvonta: Paino/tilavuus, pH, ominaispaino, aktiivisen lääkkeen määritys, väri, reologiset ominaisuudet/kaadettavuus, fysikaalinen havainnointi ja fysikaalinen stabiilius (värimuutos, vieraat aineet, kaasun muodostuminen, homeen kasvu) ovat kaikki esimerkkejä laadunvalvonta-arvioinneista. 3
Keskustelu: Rifaksimiini (Xifaxan, C 43 H 51 N 3 THE 11 , MW 785.9) on antibakteerinen aine, jota käytetään pääasiassa GI-bakteeri-infektioiden (esim. matkustajaripulin) ja IBS-D:n hoitoon sekä maksan enkefalopatian uusiutumisen riskin vähentämiseen. Rifampiinin puolisynteettinen johdannainen rifaksimiini sitoutuu bakteerien DNA-riippuvaisen RNA-polymeraasin beeta-alayksikköön ja estää siten transkription. Tämä bakteeriproteiinisynteesin esto rajoittaa bakteerien kasvua. Resistenssi voi ilmetä mutaatioiden vuoksi rpoB geeniä, mikä muuttaa RNA-polymeraasin sitoutumiskohtaa ja heikentää rifaksimiinin tehoa. Terveillä aikuisilla aika huippupitoisuuden saavuttamiseen plasmassa on noin 1 tunti, ja lääkkeen keskimääräinen enimmäispitoisuus on 2,4 ng/ml - 4 ng/ml kerta- tai useiden 550 mg:n rifaksimiiniannosten jälkeen. Rifaksimiinin keskimääräinen puoliintumisaika on ~5,6 tuntia. Yleisiä haittavaikutuksia ovat perifeerinen turvotus, pahoinvointi, huimaus, väsymys ja päänsärky. 4
ORA-Plus on oraalinen suspendoiva vehikkeli, jota käytetään yleisesti liukenemattomien, vesipitoisten annosmuotojen extemporaaliseen sekoittamiseen. ORA-Plus voidaan laimentaa jopa 50 % vedellä, aromiaineilla tai siirapilla säilyttäen samalla sen suspendoivat ominaisuudet, joten se sopii hyvin lapsille, vanhuksille ja nenämahaan. ORA-Plusin pH on hieman hapan ~4,2, mikä auttaa säilyttämään stabiilisuuden vähentämällä oksidatiivista hajoamista. ORA-Plusin ainesosia ovat puhdistettu vesi, mikrokiteinen selluloosa, natriumkarboksimetyyliselluloosa, ksantaanikumi ja karrageeni suspendointiaineina; natriumfosfaatti ja sitruunahappo puskurointiaineina; simetikoni vaahtoamisenestoaineena; ja kaliumsorbaatti ja metyyliparabeeni säilöntäaineina. Tämä yhdistelmä muodostaa geelimäisen matriisin, joka suspendoi hiukkaset tehokkaasti minimoiden laskeutumisen ja edistäen tasaista annostelua. 5
ORA-Sweet on aromivehikkeli, jossa on sitrusmarja-makusekoitus, joka parantaa oraalisten extempore-valmisteiden makua. Se sisältää puhdistettua vettä, sakkaroosia, sorbitolia ('cap lockin' estämiseksi), makuaineita, natriumfosfaattia ja sitruunahappoa puskurointiaineina sekä kaliumsorbaattia ja metyyliparabeenia säilöntäaineina. ORA-Sweet säilyttää makuominaisuudet jopa 50 % laimennettuna vedellä tai muilla suspendointiaineilla, joten se on monipuolinen vaihtoehto erilaisiin valmisteisiin. 6
ORA-Sweet SF on ORA-Sweetin sokeriton ja alkoholiton vastine, jossa on myös sitrusmarja-makusekoitus. ORA-Sweet SF sisältää vettä, natriumsakariinia, ksantaanikumia, glyseriiniä, sorbitolia, sitruunahappoa ja natriumsitraattia puskureina sekä metyyliparabeenia, propyyliparabeeniä ja kaliumsorbaattia säilöntäaineina. 7
Vaihtoehtoisesti voidaan käyttää ORA-Blendiä, makeutettua suspendoivaa vehikkeliä, joka yhdistää ORA-Plusin ja ORA-Sweetin ominaisuudet parantamaan makua ja vakautta yhdistetyissä oraalisissa tuotteissa. Tämä korkean kolloidisen aktiivisuuden omaavien suspendoivien aineiden synergistinen seos muodostaa geelimäisen matriisin, joka suspendoi tehokkaasti hiukkaset ja vähentää laskeutumista. ORA-Blend on puskuroitu hieman happamaan pH-arvoon, mikä auttaa vähentämään lääkkeiden ainesosien oksidatiivista hajoamista. Tämä vehikkeli sisältää myös vaahtoamisenestoaineita, jotka mahdollistavat voimakkaan ravistelun minimaalisella vaahtoamalla, mikä varmistaa lääkkeen perusteellisen leviämisen koko suspensioon. 8
VIITTEET
1. U.S. Pharmacopeia/National Formulary [nykyinen versio]. Rockville, MD: U.S. Pharmacopeial Convention, Inc.; Syyskuu 2022.
2. Cober MP, Johnson CE, Lee J, Currie K. Stabiliteetti extemporaneously valmistettu rifaksimiini oraalisuspensiot. Am J Health Syst Pharm . 2010;67(4):287-289.
3. Allen LV Jr. Normaali toimintamenettely oraalisten ja paikallisesti käytettävien nesteiden laadun arvioimiseksi. IJPC. 1999;3:146-147.
4. Xifaxan (rifaximin) tuotetiedot. Bridgewater, NJ: Salix Pharmaceuticals; joulukuuta 2017.
5. ORA-Plus-tuotetiedot. Minneapolis, MN: Padagis LLC; 2024.
6. ORA-Sweet-tuotetiedot. Minneapolis, MN: Padagis LLC; 2024.
7. ORA-Sweet SF -tuotetiedot. Minneapolis, MN: Padagis LLC; 2024.
8. ORA-Blend tuotetiedot. Minneapolis, MN: Padagis LLC; 2024.
Tämän artikkelin sisältö on tarkoitettu vain tiedoksi. Sisältöä ei ole tarkoitettu korvaamaan ammattiapua. Tässä artikkelissa annettuihin tietoihin luottaminen on täysin omalla vastuullasi.
