Bi-Est 80/20 kerma
US Pharm. 2023;48(9):59-60.
Valmistusmenetelmä: Laske kunkin ainesosan tarvittava määrä valmistettavaa kokonaismäärää varten. Punnitse estrioli tarkasti (E 3 ) ja estradioli (E 2 ). Yhdistä E 3 , JA 2 ja muutama tippa etoksidiglykolia; sitten sekoita tasaisesti, kunnes muodostuu tasainen tahna. Lisää geometrisesti HRT Cream Base lopulliseen painoon ja sekoita homogeeniseksi voideeksi. Pakkaus ja etiketti.
Käyttää: Tätä formulaatiota on käytetty hormonikorvaushoidossa (HRT) lievittämään vaihdevuosien oireita, kuten kuumia aaltoja, emättimen kuivuutta ja mielialan vaihteluita.
Pakkaus: Pakkaa tiiviiseen, valonkestävään astiaan.
Merkinnät: Pitää poissa lasten ulottuvilta. Käytä vain ohjeiden mukaan. Säilytä viileässä, kuivassa paikassa. Vältä suoraa auringonvaloa. Hävitä _____ [ajanjakso] jälkeen. 1
Vakaus: USP:n oletusarvoinen käyttöpäivämäärä tälle valmisteelle on enintään 90 päivää, kun sitä säilytetään huoneenlämmössä. 2
Laadunvalvonta: Paino/tilavuus, pH, ominaispaino, aktiivisen lääkkeen määritys, väri, reologiset ominaisuudet/kaadettavuus, fysikaalinen havainto ja fysikaalinen stabiilisuus (värimuutos, vieraat aineet, kaasun muodostuminen, homeen kasvu) ovat kaikki esimerkkejä laadunvalvontaarvioista). 3
Keskustelu: Bi-Est sisältää kaksi bioidenttistä estrogeenia: E 3 ja E 2 . Sen laaja valikoima antomenetelmiä, kuten kapseleita, lääkevalmisteita, voiteita ja peräpuikkoja, mahdollistaa sen räätälöinnin potilaan mieltymysten ja terapeuttisten vaatimusten mukaan. Yleisin Bi-Est-annosvahvuus on suhde 80:20 (E 3 80% ja 2 20 %). Tähän bioidenttiseen hormonivoiteen liittyvät haittavaikutukset vaihtelevat koostumuksen ja annoksen mukaan. Bi-Estin yleisiä haittavaikutuksia ovat väsymys, ihomuutokset, päänsärky, rintojen arkuus ja pahoinvointi. 2.4
JA 3 (C 18 H 24 O 3 , MW 288.4) on luonnollinen estrogeeni ja E 2 . Vaikka se yksinään ei riitä lievittämään vaihdevuosien oireita, E 3 E:n kanssa 2 lisää terapeuttista tehoa. E 3 esiintyy kiteisenä jauheena, jolla on rajoitettu liukoisuus veteen, mutta se liukenee alkoholiin ja kasviöljyihin. E 3 vuorovaikutuksessa E 2 ja estroniin liittyy palautuva hapettuminen, ja sen systeeminen hyötyosuus emättimen kautta on parempi kuin oraalisen antamisen. 5.6
JA 2 (estradioli, beeta-estradioli, C 18 H 24 O 2 , MW 272,38) esiintyy valkoisina tai kermanvalkoisina hygroskooppisina kiteinä tai kiteisenä jauheena. Sillä on rajoitettu liukoisuus vesipitoisiin ympäristöihin, ja se liukenee alkoholiin ja niukkaliukoinen kasviöljyihin. E 2 tulee säilyttää ilmatiiviissä säiliössä valvotussa ympäristön lämpötilassa ja suojata valolta. E 2 on kaupallisesti saatavilla oraalisina tabletteina, injektioina, emätinrenkaina ja muissa muodoissa. Yksinään E 2 sillä on alhainen oraalinen hyötyosuus. Transdermaalinen E 2 välttää ensikierron metaboliset vaikutukset, jotka vähentävät biologista hyötyosuutta. 5
Etoksidiglykoli (CH 2 OHCH 2 JA 2 CH 2 OC 2 H 5 , C 6 H 14 O 3 , MW 134.20) tunnetaan myös nimellä dietyleeniglykolimonoetyylieetteri , dietyleeniglykolietyylieetteri , transcutol , ja karbitoli . Se on väritön neste, jolla on mieto haju, ja sen tiheys on 1,0272. Etoksidiglykoli on hygroskooppinen orgaaninen liuotin, joka voidaan sekoittaa veteen ja muihin orgaanisiin liuottimiin. Liuottimena etoksidiglykoli parantaa vaikuttavien aineiden liukoisuutta ja läpäisevyyttä, ja sitä käytetään myös liuotusaineena ja lisäpinta-aktiivisena aineena. Etoksidiglykoli ei ärsytä eikä läpäise ihmisen iholle levitettynä. 7
HRT Cream Base on sileä, hajuton ja valkoinen tai luonnonvalkoinen kerma. Se on katoava öljy-vedessä-emulsio, jolla on kosteuttavia ja tunkeutumista parantavia ominaisuuksia. HRT Cream Basen pH-alue on 5,60–7,25 ja ominaispaino 0,95–1,10. 8 Sillä on minimaalinen liukoisuus kylmään veteen. HRT Cream Base ei sisällä alkoholia, vaseliinia eikä öljyä. Hormonin kantajan roolin lisäksi HRT Cream Base soveltuu erittäin hyvin dermatologisiin sovelluksiin, ja sen imukyky täydentää lipofiilisiä lääkkeitä.
VIITTEET
1. U.S. Pharmacopeia/National Formulary [nykyinen versio]. Rockville, MD: U.S. Pharmacopeial Convention, Inc.; Syyskuu 2022.
2. Basu Sarkar A, Kandimalla A, Durga Paruchuri R, Dudley R. Yhdeksänkymmentä päivää yhdistetyn estradiolin, estronin ja estriolin yhdistelmän kemiallinen stabiilisuus ja käyttöpäivämäärä. J Pharm Sci Innov. 2012;1:23-26.
3. Allen LV Jr. Normaali toimintamenettely oraalisten ja paikallisesti käytettävien nesteiden fyysisen laadun arvioimiseksi. IJPC . 1999;3:146-147.
4. Bioidenttiset hormonivalmisteet. Julkaisussa: Jackson LM, Parker RM, Mattison DR, toim. Yhdistelmän bioidenttisen hormonihoidon kliininen hyöty: katsaus turvallisuuteen, tehokkuuteen ja käyttöön . Washington, DC: National Academies Press; 2020.
5. Lacy C, Armstrong LL, Ingrim NB, Lance LL. Lääketietokäsikirja ... 4. painos Hudson, OH: Lexi-Comp, Inc; 1996:445–447.
6. Reynolds JE, toim. Martindale: Ylimääräinen farmakopea . 30. painos Lontoo, Englanti: Pharmaceutical Press; 1993:1192.
7. Ash M, Ash I. Farmaseuttisten lisäaineiden käsikirja . Brookfield, VT: Gower Publishing Ltd; 1995:484.
8. HRT Cream Base -tuotetiedot. Plattsburgh, NY: Medisca.
Tämän artikkelin sisältö on tarkoitettu vain tiedoksi. Sisältöä ei ole tarkoitettu korvaamaan ammattiapua. Tässä artikkelissa annettuihin tietoihin luottaminen on täysin omalla vastuullasi.
