Pentoxifylline 5% ajankohtaisvoide
US Pharm. 2024;49(11):59-60.
Valmistusmenetelmä: Laske kunkin ainesosan tarvittava määrä yhdistettävälle kokonaismäärälle ja punnitse ja/tai mittaa jokainen ainesosa. Sekoita huhmareessa pentoksifylliini propyleeniglykoliin (PG), kunnes muodostuu tasainen tahna. Lisää hydrofiilinen emäs (tai muu valittu emäs) asteittain geometrisesti lisäämällä pieniä määriä emästä pentoksifylliiniseokseen ja sekoittamalla huolellisesti, kunnes saadaan homogeeninen voide. Kun kerma on valmis, pakkaa ja merkitse.
Käyttää: Pentoksifylliiniä paikallisesti käytettävää emulsiovoidetta on käytetty diabeettisten haavojen hoidossa, ja sitä käytetään yleisesti perifeeristen verisuonisairauksien, kuten ajoittaisen rappeutumisen, hoidossa.
Pakkaus: Pakkaa tiiviiseen, valonkestävään astiaan. Säilytä valvotussa huoneenlämmössä.
Merkinnät: Pidä poissa lasten ulottuvilta. Käytä vain ohjeiden mukaan. Vain ulkoiseen käyttöön. Säilytä viileässä, kuivassa paikassa. Hävitä [ajanjakson] jälkeen. 1
Vakaus: Vettä sisältävien paikallisten, ihon ja limakalvojen nesteiden ja puolikiinteiden oletusarvoinen käyttöpäivämäärä on 30 päivää huoneenlämmössä. 2 Stabiilisuustutkimukset ovat kuitenkin osoittaneet, että paikallisesti käytettävät pentoksifylliiniformulaatiot voivat säilyä stabiileina vähintään 62 päivää huoneenlämmössä säilytettynä. 3
Laadunvalvonta: Paino/tilavuus, pH, ominaispaino, aktiivisen lääkkeen määritys, väri, reologiset ominaisuudet/kaadettavuus, fysikaalinen havainnointi ja fysikaalinen stabiilisuus (värimuutos, vieraat aineet, kaasun muodostuminen, homeen kasvu) ovat kaikki esimerkkejä laadunvalvontaarvioista). 2
Keskustelu: Pentoksifylliini (Trental, C 13 H 18 N 4 THE 3 , MW 278.31) on dimetyyliksantiinin synteettinen johdannainen, joka moduloi verenkiertoa alentamalla viskositeettia, mikä parantaa hapen toimitusta kudoksiin, erityisesti potilailla, joilla on krooninen ääreisvaltimotauti. Antioksidanttisista ja anti-inflammatorisista vaikutuksistaan tunnettua pentoksifylliiniä määrätään yleisesti raajojen krooniseen tukkeutuneeseen valtimotiloihin liittyvään ajoittaiseen rappeutumiseen. Pentoksifylliinin paikalliset formulaatiot mahdollistavat paikallisen hoidon, jonka etuna on vähentynyt systeeminen sivuvaikutus verrattuna oraaliseen antoon; Tämä on erityisen hyödyllistä potilaille, jotka eivät siedä oraalista muotoa tai jotka tarvitsevat kohdennettua hoitoa. Pentoksifylliinin haittavaikutuksia ovat ruoansulatuskanavan epämukavuus (esim. pahoinvointi, turvotus, ripuli) ja huimaus. Pentoksifylliini on vasta-aiheinen potilailla, joilla on äskettäin aivoverenvuotoa tai verkkokalvon verenvuotoa, ja potilaille, jotka ovat yliherkkiä metyyliksantiineille (esim. kofeiini, teofylliini, teobromiini). 4.5
PG (C 3 H 8 THE 2 ) on kirkas, väritön, hajuton, viskoosi neste, jolla on makea, glyseriinin kaltainen maku. Se sekoittuu veden, asetonin, kloroformin, etanolin (95%) ja glyseriinin kanssa, mutta ei sekoittu rasvaöljyjen tai kevyen mineraaliöljyn kanssa. Farmaseuttisissa valmisteissa PG toimii kosteuttavana aineena, säilöntäaineena, liuottimena tai apuliuottimena paikallisissa aineissa, aerosoleissa, oraalisissa liuoksissa, parenteraalisissa ja emulsioissa. Se myös stabiloi formulaatioita kantamalla makuja ja emulgointiaineita. Koska PG on hygroskooppinen, se on säilytettävä ilmatiiviissä säiliössä ja suojattuna valolta. Paikallisissa sovelluksissa PG tehostaa ihon tunkeutumista, mikä parantaa aktiivisten ainesosien imeytymistä. Pitkäaikainen käyttö tai suuret pitoisuudet voivat kuitenkin aiheuttaa ärsytystä tai allergisia reaktioita herkillä henkilöillä. Siksi on tärkeää harkita huolellisesti koostumusta ja potilaan siedettävyyttä käytettäessä PG:tä paikallisissa tuotteissa. 6
Hydrofiiliset voiteet ovat vedellä poistettavia, öljy vedessä -emulsioita, jotka sisältävät tyypillisesti aineosia, kuten metyyliparabeenia, propyyliparabeenia, natriumlauryylisulfaattia, PG:tä, stearyylialkoholia, valkoista vaseliinia ja puhdistettua vettä. Nämä formulaatiot voivat sisältää öljyliukoisia lääkkeitä. Hydrofiiliset emäkset voidaan korvata useilla paikallisilla vehikkeleillä. Vaikka useimmat tutkimukset käyttävät öljy-vedessä -voidepohjaa paikallisiin valmisteisiin, on mahdollista luoda voidetta lisäämällä vähitellen säilöttyä puhdistettua vettä sekoittamisen aikana. Dermabase ja Vanicream ovat esimerkkejä hydrofiilisistä emulsioemäksistä, joita käytetään yleisesti paikallisissa valmisteissa. Vanicreamia käytetään ensisijaisesti kosteuttavana voiteena herkälle iholle. 7.8
VIITTEET
1. U.S. Pharmacopeia/National Formulary [nykyinen versio]. Rockville, MD: U.S. Pharmacopeial Convention, Inc.; Syyskuu 2022.
2. Allen LV Jr. Normaali toimintamenettely voiteiden/voiteiden/geelien fyysisen laadun arvioimiseksi. IJPC . 1998;2:308-309.
3. Gupta VD. Pentoksifylliinin kemiallinen stabiilisuus paikallisessa voiteessa. Int J Pharm Compd . 2012;16(1):80-81.
4. Trental (pentoksifylliini). Bridgewater, NJ: sanofi-aventis U.S. LLC; Helmikuu 2015.
5. Hassan I, Dorjay K, Anwar P. Pentoksifylliini ja sen sovellukset dermatologiassa. Indian Dermatol Online J . 2014;5(4):510-516.
6. Weller PJ. Propyleeniglykoli. Julkaisussa: Rowe RC, Sheskey PJ, Quinn ME, toim. Farmaseuttisten apuaineiden käsikirja . 6. painos Washington, DC: American Pharmaceutical Association; 2009:592-594.
7. Reilly WJ Jr. Farmaseuttiset tarpeet. Julkaisussa: Gennaro AR, toim. Remington: Farmasian tiede ja käytäntö . 19. painos Easton, PA: Mack Publishing Co; 1995:1402.
8. Estä LH. Lääkesovellukset. Julkaisussa: Gennaro AR, toim. Remington: Farmasian tiede ja käytäntö. 19. painos Easton, PA: Mack Publishing Co; 1995:1586.
Tämän artikkelin sisältö on tarkoitettu vain tiedoksi. Sisältöä ei ole tarkoitettu korvaamaan ammattiapua. Tässä artikkelissa annettuihin tietoihin luottaminen on täysin omalla vastuullasi.
